“他的成就是要改写教科书的”

中国科学院新增院士

马大为

中国科学院上海有机化学研究所研究员

“马大为发展的这个反应，已经在工业上产生了上吨级的应用，具有广谱性，是要改写化学教科书的。”在2018未来科学大奖新闻发布会上，未来科学大奖科学委员会委员、美国Scripps研究所教授余金权这样评价。

马大为多年来一直奋战在有机合成化学和药物化学研究的第一线。1998年，他在合成其他分子过程中，偶然发现了一类氨基酸分子，可以提高乌尔曼反应的效率。这种由德国化学家乌尔曼在1901年发现并命名的反应，能将简单的卤代芳烃和其它亲核试剂偶联在一起，构成一个更加复杂的分子。这是化学和制药工业研发过程中经常使用的形成碳碳和碳杂键的重要方法。

马大为很是兴奋，随后发展了一系列基于这个催化体系的反应。为了寻找更为高效的体系，突破反应的局限，他继续深入研究十余年，终于发现了催化效率更高的草酰二胺分子，这个新催化体系实现了极具挑战性的惰性芳基氯代物的偶联，可以催化更广谱的反应，更有可能用来制备生物活性分子和材料分子，以及新药研发。

马大为发展的促进乌尔曼反应的改良配体，已广泛应用于新药研发和新材料创制——荷兰皇家帝斯曼集团的抗高血压药物培朵普利中间体的吨级生产就用了他的反应；英国一家医药公司生产的用于干眼病治疗药物也已上市，其关键的制备过程也用了他的反应。至今已有600多项美国专利利用他改进的乌尔曼反应设计了合成路线。“我们很高兴看到，人们可以用我们的化学方法提高合成效率，使他们的产品生产工艺更加简洁、更加经济。”马大为说。

去年9月，马大为与另两名科学家共同获得2018未来科学大奖“物质科学奖”。他把大部分奖金用于在河南老家的中学设立了“未来奖学金”，以激励青少年热爱科学，用科学改变世界。如今，他还在着手合成更多的活性分子，为新药制造和新药发现做努力。 本报记者 郜阳